紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1中的DOTAP與DOPC

由德國MediGene公司開發(fā)（現(xiàn)與中國臺(tái)灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會(huì)形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上，即只破壞瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是瘤生長不可少的，因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。

EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外，方還使用了DOPC對(duì)紫杉醇進(jìn)行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

該項(xiàng)目現(xiàn)已完成肝ai等適應(yīng)癥的II期臨床實(shí)驗(yàn)，目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀，OS及PFS等指標(biāo)具有提高，是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺(tái)技術(shù)值得大家關(guān)注。

| 中文名稱：DOTAP

| 商品名：DOTAP

| 分子式：C42H80NO4Cl    

| CAS號(hào)：132172-61-3

| 級(jí)別：藥用試劑級(jí)別

| 用途：陽離子脂質(zhì)體

| 結(jié)構(gòu)式：          

| 性狀：白色固體

| 純度：99%

| 分子量：698.56

| 熔點(diǎn)：35~38℃

| 保存條件：-20±5℃，遮光密閉

| 注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號(hào)：002002

| 產(chǎn)品名：二油酰磷脂酰膽堿（供注射用）

| 中文通用名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

| 英文通用名稱：DOPC

| 級(jí)別：藥用注射級(jí)

| CAS號(hào)：4235-95-4

| 登記號(hào)：F20190000371

| DMF號(hào)：028883

| 分子量：786.13

| 分子式：C44H84NO8P

| 產(chǎn)品特性：白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，微溶于**

| 適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

| 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

| 貨號(hào)：S01007