EndoTag-1中的DOTAP與DOPC

由德國MediGene公司開發(fā)（現(xiàn)與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的瘤新生血管內(nèi)皮細胞上，即只破壞瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細胞是瘤生長不可少的，因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。

EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外，方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

該項目現(xiàn)已完成肝ai等適應(yīng)癥的II期臨床實驗，目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀，OS及PFS等指標(biāo)具有提高，是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓撲異構(gòu)酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。

1、中文名稱：DOTAP

2、商品名：DOTAP

3、化學(xué)名稱：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基銨-氯鹽；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化銨

4、分子式：C42H80NO4Cl    

5、CAS號：132172-61-3

6、級別：藥用試劑級別

7、用途：陽離子脂質(zhì)體

8、結(jié)構(gòu)式：          

9、性狀：白色固體

10、純度：99%

11、分子量：698.56

12、熔點：35~38℃

13、保存條件：-20±5℃，遮光密閉

14、注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸

15、貨號：002002

1、產(chǎn)品名：二油酰磷脂酰膽堿（供注射用）

2、中文通用名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

3、英文通用名稱：DOPC

4、級別：藥用注射級

5、CAS號：4235-95-4

6、登記號：F20190000371

7、DMF號：028883

8、分子量：786.13

9、分子式：C44H84NO8P

10、產(chǎn)品特性：白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，微溶于**

11、適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

12、保存條件：-20℃以下，遮光密閉

13、貨號：S01007